Налбуфин

Анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.

Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа- и дельта-рецепторов и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейрональную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, тримеперидин, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск возникновения гистаминовой реакции, а также развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при п/к или в/м - через 10-15 мин. Максимальный эффект - через 30-60 мин, продолжительность действия при отсутствии толерантности при п/к или в/м введении - 3-6 ч, в/в введении - 3-4 ч.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - сонливость (36%), головная боль (3%); менее часто - головокружение, усталость, общая слабость, вялость; редко (менее 1%) - нервозность, эйфория, дискомфорт, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания. Со стороны ССС: менее часто - снижение АД; редко (менее 1%) - аритмии (тахикардия/брадикардия), повышение АД. Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - угнетение дыхания (снижение минутного объема дыхания). Со стороны пищеварительной системы: менее часто - сухость во рту (4%), анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко - раздражение ЖКТ, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - запор, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: менее часто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица; редко (менее 1%) - бронхоспазм, ангионевротический отек, ларингоспазм; в крайних случаях - анафилактический или анафилактоидный шок.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции, болезненность в месте введения. Прочие: менее часто - усиление потоотделения; частота неизвестна - лекарственная зависимость, синдром "отмены" (абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, бледность кожных покровов, миоз, гипотермия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, периодическое дыхание Чейн-Стокса, гиповентиляция легких, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, паралич дыхательного центра, остановка дыхания, ступор, кома.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела, оксигенотерапия; при угнетении дыхания - в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков налоксона или налорфина.

на правах рекламы